采用薄膜水化法制備了 莪術(shù)醇柔性脂質(zhì)體，優(yōu)化了其處方和工藝，并對 該制劑的質(zhì)量以及體外活性進(jìn)行了評價，通過霧 化吸入的給藥方式考察了莪術(shù)醇柔性脂質(zhì)體的肺 部靶向性，以期提高莪術(shù)醇柔性脂質(zhì)體的肺部靶 向性和肺部疾病的治療效果，為莪術(shù)醇新劑型的 進(jìn)一步研究提供依據(jù)。DF-101S 集熱式恒溫加熱磁力攪拌器 （鞏義市予華儀器有限責(zé)任公司）；熒光分子成像儀 （北京數(shù)字精準(zhǔn)醫(yī)療科技有限公司）；TDZ4-WS 臺 式低速離心機(jī)（湖南湘儀實(shí)驗(yàn)儀器開發(fā)有限公司）； IncuCyte S3[ 賽多利斯（上海）貿(mào)易有限公司 ]；超 凈工作臺（蘇州安泰空氣技術(shù)有限公司）；培養(yǎng)箱和 水浴鍋（上海一恒科學(xué)儀器有限公司）。

    　取稀釋后的莪術(shù)醇柔性脂質(zhì)體 10 μL 滴在 銅網(wǎng)上，靜置 10 min 后用毛邊濾紙吸去多余的 水分，向銅網(wǎng)表面滴加 2% 磷鎢酸溶液，負(fù)染 3 min，烘干后將樣品放置在透射電鏡下觀察并拍 攝電鏡照片，可觀察到脂質(zhì)體外觀呈圓整球形， 粒徑在 100 ～ 200 nm。通過單因素考察和 正交實(shí)驗(yàn)確定了莪術(shù)醇的最優(yōu)處方和制備工藝。 體外釋放實(shí)驗(yàn)表明，莪術(shù)醇柔性脂質(zhì)體相比較游 離莪術(shù)醇具有更好的緩釋作用。細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)中， 莪術(shù)醇柔性脂質(zhì)體的抑制作用優(yōu)于游離的莪術(shù)醇， 推測其可能與脂質(zhì)體提高莪術(shù)醇的溶解度和增加 莪術(shù)醇在細(xì)胞內(nèi)的滯留時間相關(guān)。